Фармакология

Противогрипозные средства.

Классификация.

1. Ингибиторы вирусного М-белка: римантадин. амантадин

2. Ингибиторы вирусной нейроамидазы: занамавир. осельтамивир

3. Разные: арбидол. оксолин

Фармакологическая характеристика.

Ингибиторы белка. действует только у А-штамма, блокирует ионные каналы → препятствует адсорбции, проникновению, раздеванию, лучше переносится ремантадин, быстро всасывается в ЖКТ метаболизм в печени, экскреция почками.

Применение: профилактика и раннее лечение гриппа А.

Побочные эффекты: диспепсии, головные боли, аллергии, амантадин – повышенная возбудимость, сонливость, тремор, атаксия

Ингибиторы нейроамидазы: нейроамидаза – фермент на поверхности вирусов гриппа А и В, который способствует проникновению в клетки хозяина. Ингибиторы блокируют проникновение, тормозят выход виронов из инфицированных клеток, блокируют репликацию и препятствуют распространению вирусов в организме.

Применение: для лечения и профилактики гриппа А и В.

Побочные эффекты: диспепсии, головная боль, бессонница, бронхоспазм, одышка (для занамивира).

Разные: Арбидол – индуктор интерферона, имуномодулятор, повышает устойчивость к вирусным инфекциям. Активен против вирусов А и В. Быстро всасывается в ЖКТ.

Применение: лечение и профилактика гриппа

Побочные эффекты: аллергии

Противогерпетические средства.

Препараты выбора – аналоги нуклеозидов: ацикловир. валацикловир. растительные препараты: алпизарин. флакозид. хелепин

Механизм действия.

Структурно похожи на естественные нуклеозиды, проникают в пораженные вирусовм герпеса клетки человека → фосфолирируются при участии вирусоной тимидинкиназы → блокируют ключевые ферменты синтеза нуклеиновых кислот вирусов → нарушают синтез ДНК вирусов герпеса → тормозят репликацию вирусов. На синтез ДНК человека не влияют.

Ацикловир: аналог дезоксигуанозина, конкурентно замещает дезоксигуанозин в синтезе ДНК, блокирует ДНК-полимеразу. Широкий спектр действия на герпевирусы (простой 1 и 2, опоясывающий герпес, цитомегаловирус).

Применение: профилактика и лечение гепретических инфекций кожи и слизистых.

Побочные эффекты: диспепсия, аллергия, лйкопения, тромбоцитопения, кристалурия, гематурия.

Противоцитомегаловирусные препараты.

Ганцикловир. валганцикловир. фоскарнет

Более токсичны, ингибиторы ДНК-полимеразы. Валганцикловир пролекарство, в организме превращается а ацикловир.

Ганцикловир – по структуре близок к ацикловиру, высокоактивен против цитомегаловируса, в ЖКТ плохо всасывается. Хорошо проникает во все ткани, выводится в неизменном виде почками.

Применение: лечение и профилактика цитомегаловирусной инфекции

Противопоказания: угнетение кроветровение, беременность, кормление грудью

Побочные эффекты: поражение ЖКТ (гастралгия, диарея), ЦНС (трефожность, расстройство мышления, парестезии), ССС (аритмии), анемии и др.

Антиретровирусные перпараты.

1. Ингибиторы обратной транкриптазы ВИЧ:

· Нуклеозидные: зидовудин. диданозин

· Ненуклеазидные: делавирин

2. Ингибиторы протеазы: ампренавир. индинавир

Нуклеозидные ингибиторы: аналоги природных нуклеозидов, конкурентно блокируют ревертазу → нарушают раннюю стадию репликации ДНК. Применют для лечении ВИЧ 1 и 2 типа. Назначают внутрь.

Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, нейропатии, бессонница, угнетение кроветворения.

Ненуклеазидные: неконкурентное угнетение обратной транскриптазы. Активны в отношении ВИЧ 1 и неактивны против ВИЧ 2, при монотерапии быстро развивается устойчивость. Назначают в комбинации с нуклеозидными ингибиторами.

Ингибиторы протеазы: препятвуют распаду вирусных полипротеинов на короткие звенья. Активны против обоих ВИЧ. Быстро развивается устойчивость. Применяют внутрь в комбинативной терапии.

Побочные эффекты: нарушение функции ЖКТ, ЦНС (депрессии, парестезии, нарушение сна), почек.

Препараты расширенного спектра.

Рибавирин. ламивудин. фоскарнет .

Интерфероны.

1. Природные:

· Альфа: человеческий лейкоцитарный интерферон

· Бета-фероны: ферон

· Гамма-фероны: гамма-ИНФ

2. Рекомбинантные:

· Интерферон α2а: реаферон

· Интерферон α2b: инрек

· Интерферон α2с: берофор

· Бета-фероны: бетаферон

· Гамма-фероны: гамма ИНФ

3. Комбинированные и комплексные

Механизм связывают со специфическими рецепторами на поверхности клеток, модулируют иммунный ответ, разрушают иРНК вируса и препятствует ее трансляции. Оказывают так же иммуномодулирующий и антипролиферативный эффект, резистенстности к ИНФ не возникает.

Применение: вирусные гепатиты, ВИЧ, цитомегаловирусная инфекция, герпетическая инфекция, нейрофирусная инфекция, папилломавирусная инфекция, ОРВИ, кератиты, кератоконъюнктивиты, профилактика вирусных инфекций.

Индукторы интерферонов.

1. Синтетические:

· Низкомолукулярные ароматические углеводы: циклоферон

· Полимеры: полудан

2. Природные

· Низкомолукулярные полифенолы: мегасин

· Полимеры: натрия рибонуклеат





  •