Противовоспалительные лекарственные средства
1. Глюкокортикоиды
Дексаметазон
Бетаметазон
Механизм действия и фармакологические эффекты
Классификация
По продолжительности противовоспалительного эффекта глюкокортикоиды подразделяют на препараты короткого, среднего, длительного и пролонгированного действия. В офтальмологии применяют следующие глюкокортикоиды:
* короткого действия (6-8 ч) - гидрокортизон 0,5%: 1 и 2,5% глазная мазь;
* средней продолжительности действия (12-36 ч) — метилпреднизолон 0,5 и 1% глазные капли;
* длительного действия (до 72 ч) - дексаметазон 0,1% глазные капли и мазь; бетаметазон 0,1% глазные капли и мазь.
* пролонгированного действия (7-10 дней) — триамцинолон, бетаметазон (инъекционные формы).
Глюкокортикоидные гормоны регулируют активность некоторых генов. Попадая внутрь клетки-мишени, в цитоплазме глюкокортикоиды соединяются со специфическим белковым рецептором, проникают в ядро клетки и взаимодействуют с участком ДНК. Их эффект развивается медленно (в течение нескольких часов), поскольку он обусловлен синтезом новых РНК и новых функциональных белков, в частности микрокортина. Микрокортин тормозит активность фосфорипазы А2, вследствие этого уменьшается образование из фосфолипидов арахидоновой кислоты и. как следствие, простагландинов и лейкотриенов.
Противовоспалительный и противоаллергический эффекты глюкокортикоидов связаны с торможением клеточной миграции и снижением выделения различных медиаторов воспаления (гиалуронидазы, гистамина и т. д.) тучными клетками.
Глюкокортикоиды угнетают пролиферацию фибробластов и синтез ими коллагена. Иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов обусловлено избирательным торможением развития и функционирования иммунокомпетентных лимфоидных клеток.
Таким образом, глюкокортикоиды обладают следующими эффектами:
* стабилизируют клеточные мембраны тучных клеток;
