Противовоспалительные лекарственные средства

1. Глюкокортикоиды

Дексаметазон

Бетаметазон

Механизм действия и фармакологические эффекты

Классификация

По продолжительности противовоспалительного эффекта глюкокортикоиды подразделяют на препараты короткого, среднего, длительного и пролонгированного действия. В офтальмологии применяют следующие глюкокортикоиды:

* короткого действия (6-8 ч) - гидрокортизон 0,5%: 1 и 2,5% глазная мазь;

* средней продолжительности действия (12-36 ч) — метилпреднизолон 0,5 и 1% глазные капли;

* длительного действия (до 72 ч) - дексаметазон 0,1% глазные капли и мазь; бетаметазон 0,1% глазные капли и мазь.

* пролонгированного действия (7-10 дней) — триамцинолон, бетаметазон (инъекционные формы).

Глюкокортикоидные гормоны регулируют активность некоторых генов. Попадая внутрь клетки-мишени, в цитоплазме глюкокортикоиды соединяются со специфическим белковым рецептором, проникают в ядро клетки и взаимодействуют с участком ДНК. Их эффект развивается медленно (в течение нескольких часов), поскольку он обусловлен синтезом новых РНК и новых функциональных белков, в частности микрокортина. Микрокортин тормозит активность фосфорипазы А2, вследствие этого уменьшается образование из фосфолипидов арахидоновой кислоты и. как следствие, простагландинов и лейкотриенов.

Противовоспалительный и противоаллергический эффекты глюкокортикоидов связаны с торможением клеточной миграции и снижением выделения различных медиаторов воспаления (гиалуронидазы, гистамина и т. д.) тучными клетками.

Глюкокортикоиды угнетают пролиферацию фибробластов и синтез ими коллагена. Иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов обусловлено избирательным торможением развития и функционирования иммунокомпетентных лимфоидных клеток.

Таким образом, глюкокортикоиды обладают следующими эффектами:

* стабилизируют клеточные мембраны тучных клеток;





  •