Современные антигистаминные препараты

Критерии выбора антигистаминных препаратов:

В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.

Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина. Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов. В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока.

Эффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования таких острых аллергических реакций.
  • острая аллергическая крапивница;
  • анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства);
  • лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
  • сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы);
  • острые аллергические реакции на пищевые продукты;
  • сывороточная болезнь.
Некоторые препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:
  1. При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают "подсушивающее" действие на слизистые оболочки):
    • Фенирамин (Avil );

+ парацетамол + аскорбиновая кислота (Fervex ).

  • Прометазин (Pipolphen, Diprazin );

    + парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite ).
  • Хлоропирамин (Suprastin ).
  • Хлорфенамин;

    + парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin );

    + парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu );

    + биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine );

    + фенилпропаноламин (CONTAC 400 );

    + фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold ).
  • Дифенгидрамин (Dimedrol ).
  • Для подавления кашля :
      Дифенгидрамин(Dimedrol ) Прометазин (Pipolphen, Diprazin )
  • Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7-8 дней):
      Дифенгидрамин(Dimedrol );

      + парацетамол (Efferalgan Nightcare ).

  • Для стимуляции аппетита.
      Ципрогептадин (Peritol ); Астемизол (Hismanal ).
  • Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни:
      Дифенгидрамин(Dimedrol ) Прометазин (Pipolphen, Diprazin )
  • Для лечения рвоты беременных:
      Дифенгидрамин(Dimedrol )
  • Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей):
      Дифенгидрамин(Dimedrol ) Прометазин (Pipolphen, Diprazin )
  • Длялечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местно-раздражающего действия):
      Бамипин (Soventol ).
  • К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель), а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro.

    В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения. обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний:
    • круглогодичный аллергический ринит;
    • сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений > 2 недель;
    • хроническая крапивница;
    • атопический дерматит;
    • аллергический контактный дерматит;
    • ранний атопический синдром у детей.
    Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов). Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток), который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель. Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом), антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом), некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией. При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу), антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп.

    Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов.

    Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин.

    Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств.

    Цетиризин (зиртек) - базисный антигистаминный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем.

    Классификация антигистаминных средств.

    1-е поколение - действуют на периферические и центральные H1 - гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.
    • бамипин (Soventol. мазь)
    • диметинден (Fenistil )
    • дифенгидрамин (Dimedrol. Benadryl )
    • клемастин (Tavegyl )
    • мебгидролин (Diazolin, Omeril )
    • оксатомид (Tinset )
    • прометазин (Pipolphen. Diprazin )
    • фенирамин (Avil )
    • хифенадин (Phencarol )
    • хлоропирамин (Suprastin ) с антисеротониновым действием
  • димебон (Dimebone )
  • сетастин (Loderix )
  • ципрогептадин (Peritol )
  • 2-е поколение - действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.
    • кетотифен (Zaditen и др.)
    3-е поколение - действуют только на периферические H1 - гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и оказывают дополнительное противоаллергическое действие.
    • акривастин (Semprex )
    • астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong )
    • терфенадин (Trexyl. Teridin. Tofrin )
    • фексофенадин (Telfast )
    • лоратадин (Claritine )
    • цетиризин (Zyrtec )
    • дезлоратадин (Эриус. другие названия. Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Эридез, Эслотин, Эзлор )
    • эбастин (Kestine )
    • ацеластин (Allergodil )
    • левокабастин (Histimet )

    Характеристика современных антигистаминных препаратов .





  •  

  •