Современные антигистаминные препараты
Критерии выбора антигистаминных препаратов:
В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.
Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина. Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов. В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока.
Эффективность
антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования таких острых аллергических реакций.
- острая аллергическая крапивница;
- анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства);
- лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
- сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы);
- острые аллергические реакции на пищевые продукты;
- сывороточная болезнь.
Некоторые препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:
- При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают "подсушивающее" действие на слизистые оболочки):
+ парацетамол + аскорбиновая кислота (Fervex ).
Прометазин (Pipolphen, Diprazin );
+ парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite ).
Хлоропирамин (Suprastin ).
Хлорфенамин;
+ парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin );
+ парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu );
+ биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine );
+ фенилпропаноламин (CONTAC 400 );
+ фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold ).
Дифенгидрамин (Dimedrol ).
Для подавления кашля :
Дифенгидрамин(Dimedrol ) Прометазин (Pipolphen, Diprazin )
Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7-8 дней):
Для стимуляции аппетита.
Ципрогептадин (Peritol ); Астемизол (Hismanal ).
Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни:
Дифенгидрамин(Dimedrol ) Прометазин (Pipolphen, Diprazin )
Для лечения рвоты беременных:
Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей):
Дифенгидрамин(Dimedrol ) Прометазин (Pipolphen, Diprazin )
Длялечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местно-раздражающего действия):
К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель), а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro.
В последнее время созданы
антигистаминные средства 3-го поколения. обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний:
- круглогодичный аллергический ринит;
- сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений > 2 недель;
- хроническая крапивница;
- атопический дерматит;
- аллергический контактный дерматит;
- ранний атопический синдром у детей.
Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов). Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток), который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель. Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма.
Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом), антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом), некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией. При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу), антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп.
Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов.
Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин.
Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств.
Цетиризин (зиртек) - базисный антигистаминный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем.
Классификация антигистаминных средств.
1-е поколение - действуют на периферические и центральные H
1 - гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.
- бамипин (Soventol. мазь)
- диметинден (Fenistil )
- дифенгидрамин (Dimedrol. Benadryl )
- клемастин (Tavegyl )
- мебгидролин (Diazolin, Omeril )
- оксатомид (Tinset )
- прометазин (Pipolphen. Diprazin )
- фенирамин (Avil )
- хифенадин (Phencarol )
- хлоропирамин (Suprastin ) с антисеротониновым действием
димебон (Dimebone )
сетастин (Loderix )
ципрогептадин (Peritol )
2-е поколение - действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.
- кетотифен (Zaditen и др.)
3-е поколение - действуют только на периферические H
1 - гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и оказывают дополнительное противоаллергическое действие.
- акривастин (Semprex )
- астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong )
- терфенадин (Trexyl. Teridin. Tofrin )
- фексофенадин (Telfast )
- лоратадин (Claritine )
- цетиризин (Zyrtec )
- дезлоратадин (Эриус. другие названия. Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Эридез, Эслотин, Эзлор )
- эбастин (Kestine )
- ацеластин (Allergodil )
- левокабастин (Histimet )
Характеристика современных антигистаминных препаратов .
